Знакомство с препаратом

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен.

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

  • одышка;
  • тахикардия;
  • падение АД;
  • ощущение жара;
  • головокружение;
  • сухость слизистых;
  • усиление потовыделения;
  • затуманенность сознания;
  • общая вялость и слабость;
  • ощущение тревоги, паники;
  • расстройства ЖКТ (диарея);
  • покраснение кожных покровов;
  • сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное. Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

  1. Таблетированная форма.
  2. Масляный раствор для внутривенных инъекций.
  3. Пилюли, предназначенные для имплантирования.
  4. Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу.

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Дисульфирам укол для внутримышечного введения

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ

N07BB01 (Disulfiram)

АДЕНИН НИКОТИНАМИД

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Дисульфирам укол для внутримышечного введения

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводитсяв виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК.

Предлагаем ознакомиться  Признаки что печень не в порядке симптомы

Дисульфирам укол для внутримышечного введения

Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Совет!

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам укол для внутримышечного введения

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

Внимание!

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

(Visited 187 times, 1 visits today)

Предлагаем ознакомиться  Можно ли пить при уколах от бешенства

Если применение Дисульфирама в силу тех или иных причин невозможно, специалист может подобрать подходящий аналог. Это могут быть такие препараты, как Кротенал, Стоптил, Алкофобин, Антикол, и ряд других медикаментов с аналогичным механизмом действия.

ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Дисульфирам укол

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов. Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта — реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут. При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.

Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты — жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.

В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: , Эспераль, Лидевин . Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.

Состав

содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

https://www.youtube.com/watch?v=-XQlD0QhxNQ

содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Противопоказания и побочные эффекты

Введение

При терапии препаратом дисульфирам возникают побочные эффекты. Пациенты, проходящие терапию, отмечают появление металлического вкуса, иногда появляется неприятный запах, связанный с сульфидом углерода. На фоне приема препарата дисульфирам могут обостриться хронические заболевания и возникнуть психозы, напоминающие алкогольные. При имплантации побочные эффекты могут проявиться в виде расхождения швов или отторжения таблеток.

При появлении тревожащих симптомов следует незамедлительно обратится в скорую помощь, так как при остром протекании побочные эффекты сильно расстроят здоровье, вплоть до появления комы.

Внутривенный и пероральный прием Дисульфирама не рекомендуется при наличии таких противопоказаний:

  • Заболевания нервно-психического характера;
  • Эпилепсия;
  • Сахарный диабет;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость по отношению к основному и вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат назначается при наличии нарушений в работе печени, почек, органов дыхания.

Стоит также учесть возможные негативные реакции. Их Дисульфирам провоцирует крайне редко, но они возможны. Могут проявиться отклонения в работе органов пищеварения, металлический привкус во рту и гепатит. Кроме этого возможны нарушения в работе нервной системы.

Среди нежелательных состояний также стоит выделить ухудшение памяти, головную боль, психические расстройства, полиневрит нижних конечностей, а также различные проявления аллергической реакции, на появление которых влияет алкоголь.

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты
.

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты
нижних конечностей, дезориентация
, снижение памяти, .

Не следует исключать возникновение различных и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса
, нарушений сердечного ритма, приступов ,
и отека мозга
.

Сам по себе препарат практически безвреден, опасная реакция наступает после приема спиртного. Пациенту стоит с осторожностью относиться к продуктам питания: реакция может возникнуть на квас, сиропы и другие продукты, содержащие малейшие дозы спирта.

Обширные исследования Дисульфирама выявили следующие негативные последствия:

  • хроническая усталость, мигрени;
  • легкая потеря памяти;
  • неприятный вкус во рту;
  • интоксикация печени и почек;
  • потемнение мочи и пожелтение кожи.
Предлагаем ознакомиться  Уколы при отравлении алкоголем

Подобные реакции возникают при небольших и средних дозах алкоголя. Прием более чем 500 мл спиртного приводит к серьезным последствиям. У больного наблюдается побледнение кожи, тахикардия.

Позже могут возникнуть припадки, конвульсии и судороги. В таком случае больному необходимо дать слабительное и вызвать бригаду скорой помощи.

Иногда пациенты, проходящие лечение Дисульфирамом, начинают принимать спиртное небольшими дозами. В таких случаях реакция препарата напоминает обычное алкогольное опьянение, и пациент продолжает пить алкоголь по 50-80 мл. В конечном итоге это приводит к серьезным нарушениям сердечно-сосудистой системы и болезням печени.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема. Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

  1. Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
  2. Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
  3. Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
  4. Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
  5. Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.