Как Метотрексат взаимодействует с препаратами других групп

Активным действующим веществом препарата является метотрексат – антагонист фолиевой кислоты, цитостатик (оказывающий противоопухолевое действие) и антиметаболит. В состав растворов также входят вода для инъекций и метилпарабен. В таблетки дополнительно добавляют формообразующие вещества – крахмал и целлюлоза, а также диоксид кремния.

Метотрексат способен оказывать несколько действий на организм человека:

  • Противовоспалительный.
  • Цитостатический.
  • Подавляющий иммунитет.
  • Цитотоксический.

Высокой чувствительностью к активному веществу препарата обладают быстро делящиеся клетки, благодаря чему снижается производство лейкоцитов и подавляется иммунитет. Так как в основе заболевания лежат аутоиммунные процессы, при которых организм самостоятельно нападает на свои же клетки, прием Метотрексата при ревматоидном артрите помогает приостановить процессы разрушения и добиться ремиссии.

Цитостатическое действие подавляет рост соединительной ткани в суставах, приостанавливая разрушение хрящей. Метотрексат предотвращает дальнейший рост эрозий на костной ткани, которые возникают в результате нарушения созревания оболочки сустава.

Нет похожих статей.

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

метотрексат (2,5, 5 или 10 мг)

метотрексат (10 мг)

вода для инъекций;

Лечебный эффект обеспечивают компоненты Метотрексата и их взаимодействие. Являясь антиметаболитом витамина В9 (фолиевой кислоты), препарат за счет блокировки синтеза ДНК обладает цитостатическими, иммунодепрессивными свойствами. К его воздействию особенно чувствительны эмбрион, опухолевые клетки, красный костный мозг, слизистые оболочки пищеварительного тракта.

  • подавление воспалительного процесса;
  • защита соединительной ткани сустава;
  • умеренный обезболивающий эффект.

При приеме препарата устойчивый терапевтический эффект наступает не сразу, необходимо прохождение длительного курса. Положительная динамика ощутима только спустя 3–4 месяца, устойчивая ремиссия наблюдается в 80% всех клинических случаев . Медикамент чаще назначают в таблетированной форме, но при недостаточной всасываемости действующих веществ пациенту рекомендуют выполнение инъекций.

Таблетки

Сначала врач назначает минимально возможную дозу, но постепенно (на протяжении нескольких месяцев) ее увеличивает, доводя до средне терапевтической. Таблетки Метотрексат требуется принимать перед едой, предварительно не разжевывать и не измельчать. Недельная дозировка составляет 7,5–25 мг. Согласно инструкции, лекарство применяют 1 раз в неделю, разбивая указанную дозу на 3 приема с интервалом 12 часов. Чтобы сократить риск развития побочных эффектов, через 24 часа требуется дополнительно принять фолиевую кислоту.

Начальная дозировка инъекционного раствора составляет 7,5 мг в неделю. При хорошей переносимости дозу увеличивают еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Вводят Метотрексат подкожно, внутримышечно или внутривенно. При обеспечении устойчивой положительной динамики (как правило, спустя 1–2 месяца) максимальную дозу начинают постепенно уменьшать и доводят до минимальной. После медикамент вовсе отменяют.

Метотрексат салицилаты или Фенилбутазон, Фенитоион, сульфаниламиды, антибиотики (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянты, гиполипидемические средства.

Тяжелая интоксикация организма, повышается риск летального исхода.

Метотрексат нестероидные противовоспалительные средства.

Тяжелая гематологическоя и желудочно-кишечная интоксикация, летальный исход.

Гепатотоксические средства на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола.

Риск развития гепатотоксичности.

Одновременно с лучевой терапией.

Угнетение функций костного мозга.

Риск неврологических поражений.

В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Группа антиметаболитов, у которых аналогом является фолиевая кислота. Оказывает противоопухолевое действие и дополнительно имеет иммуносупрессивный эффект.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.

При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.

Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.

Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.

Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.

Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.

Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.

Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.

Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.

Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.

Другие побочные действия, которые могут возникать: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран. В случае внутримышечного введения может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кистыи полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.

В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезыи плегии, нарушение мозжечковых функций. Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.

Предлагаем ознакомиться  Сколько можно выпить вина для здоровья

Формы выпуска

Лекарственное средство Метотрексат для удобства применения выпускается в нескольких формах:

  • Таблетки, содержащие по 2,5 или 10 мг активного вещества.
  • Ампулы по 5 мл, содержащий раствор в концентрации 50 мг.
  • Флаконы для внутривенного введения – концентрация действующего вещества 100 мг/1 мл.

Таблетки во флаконах: 2,5; 5 и 10 мг.

В ампулах и флаконах по 1, 5 и 10 мл.

Концентрат во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Показания к применению

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Помимо лечения ревматоидного полиартрита, Метотрексат применяют в терапии целого ряда других заболеваний:

  • Ревматоидный полиартрит (поражение сразу нескольких групп суставов); подробнее о полиартрите →
  • Системная склеродермия.
  • Системная красная волчанка.
  • Некоторые формы лейкоза.
  • Рак пищевода, почки, мочевого пузыря и другие виды онкологических патологий.
  • Микоз.
  • Бронхиальная астма при невозможности применять стероидные препараты.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Рассеянный склероз.

Запрещено пить Метотрексат при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность организма к компонентам препарата.
  • Почечная и печеночная недостаточность.
  • Состояния, сопровождающиеся иммунодефицитом.
  • Асцит.
  • Стоматит.
  • Гепатиты В и С.
  • Различные формы анемии.
  • Тромбоцитопеническая пурпура.
  • Ветряная оспа или опоясывающий лишай.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Период беременности и кормления грудью.
  • опухоли трофобласта;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
  • острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный);
  • остеогенная саркома и мягких тканей;
  • рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
  • тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
  • артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит.
  • тяжелые поражения почек и печени;
  • алкоголизм;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • патология системы кроветворения в анамнезе;
  • прививки живыми вакцинами;
  • язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
  • прием больших доз препарата с ацетилсалициловой кислотой;
  • период грудного вскармливания и беременность;
  • индивидуальная непереносимость.

Метотрексат назначают осторожно при поражениях почек и печени, ожирении, угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, применении до начала лечения гепатотоксических препаратов, инфекционных заболеваниях бактериального, вирусного, грибкового происхождения, при асците, перитонеальном и плевральном выпоте, дегидратации, опоясывающем герпесе, предыдущем контакте с больным простым герпесом, при кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе;

Использовать лекарство при ревматоидном артрите могут не все пациенты, например, беременным и кормящим женщинам Метотрексат категорически противопоказан. В инструкции по применению представлен полный список врачебных ограничений:

  • печеночная, почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • хронический алкоголизм;
  • прививки живыми вакцинами;
  • нарушения работы органов кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • возраст пациента до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость действующих веществ.

Препарат Метотрексат назначают с особой осторожностью в таких клинических случаях:

  • болезни печени, почек;
  • асцит;
  • перитонеальный и плевральный выпот;
  • ожирение;
  • сахарный диабет;
  • опоясывающий герпес;
  • подагра;
  • обструкция ЖКТ;
  • пожилой возраст.

При лечении часто возникают побочные явления, которые носят системный характер, затрагивают все внутренние органы и системы:

  • нервная система: головные боли, бессонница, депрессия, эпилептические приступы, спутанность сознания, тремор конечностей;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, язвы слизистой оболочки, диспепсия, анорексия, цирроз печени, стеатоз, расстройство кишечника;
  • мочевыделительная система: анурия, олигурия, язвы мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания;
  • система кроветворения: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, дисфункция костного мозга, лейкопения, панцитопения;
  • дыхательная система: пневмонит, альвеолит, легочный фиброз, отек легких, бронхиальная астма;
  • органы зрения: повышенное раздражение, рецидивирующий конъюнктивит;
  • кожный покров: эритема, васкулит, алопеция, фурункулез, редко – эпидермальный некролиз, гидраденит, острая паронихия;
  • другие: лихорадка, плохая регенерация травмированных тканей, парезы, летальный исход, местные и аллергические реакции.

Названия столичных аптек

Цена таблеток 2,5мг №50 блистер, рублей

Цена инъекционного раствора 25мг/мл 2мл №1, рублей

Фармакодинамика и фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови Метотрексата наступает через 30-60 минут. У пациентов с лейкемией могут быть колебания до 3 часов.

В плазме крови связывается с альбуминами. При одновременном приеме с салицилатами, хлорамфениколами, сульфаниламидами, тетрациклинами, фенитоином может быть конкурентное замещение.

Метотрексат через гематоэнцефалический барьер не проникает, для этого его необходимо вводить интратекально.

Период полувыведения Метотрексата около 6-7 часов, в случае высоких доз – увеличивается до 17 часов.Выводится в основном (90%) почками в течение суток. Около 10% выводится с желчью.

В случае тяжелых нарушений почек выведение удлиняется.

Метотрексат может накапливаться в печени, почках и селезенке в виде продуктов метаболизма.

Превышение допустимой дозировки

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного.

Таблетки

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата.

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

Возможно введение Метотрексата — Эбеве внутримышечно, внутриартериально, внутривенно или интратекально. Таблетки не разжевывают, приём перед едой.

Инструкция на Метотрексат предупреждает, что подбор дозы и схем лечения при каждой конкретной патологии должен проводиться строго в соответствии со специальной литературой.

В случае трофобластических опухолей вводят ежедневно до 30 мг внутримышечно курсом в 5 дней. Курсы повторяются через 1 неделю, пока не будет достигнута доза 400 мг.

Лимфомы и лейкозы предполагают внутривенное введение по 200-500 мг на м2 1 раз в месяц.

Нейролейкемия: вводят интратекально 1 – 2 раза в 7 дней в дозе 12 мг на м2.

Детям назначают следующие дозы:

  • младше 1 года по 6 мг;
  • возраст 1 год – 8 мг;
  • до 2-х лет применяют 10 мг;
  • старше 3 лет вводят 12 мг.
Предлагаем ознакомиться  Вызов врача нарколога на дом во Владимире от запоя – вызвать за 30 мин.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначают, начиная с дозы 7,5 мг, 1 раз в неделю. По показаниям дозу увеличивают, но не более 20 мг в неделю.

При псориазе назначают дозу до 25 мг в неделю, внутримышечно или внутривенно струйно.

При грибовидном микозе вводят 50 мг в неделю однократно или в 2 приема, внутримышечно.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Главными симптомами передозировки являются признаки угнетения системы кроветворения. Антидотом является фолинат кальция, который вводят не позже, чем через 60 минут, при этом доза должна быть равной или выше дозы Метотрексата. В тяжелых случаях используют ощелачивание мочи и гидратация организма.

В случае превышения дозы при интратекальном введении, наряду с введением антидота, обеспечивают быстрый дренаж спинномозговой жидкости.

Лечение ревматоидного артрита с применением Метотрексата обычно проводится с помощью таблетированных форм препарата. Уколы показаны лишь в том случае, когда развиваются побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Согласно инструкции по применению, разовая доза препарата колеблется в диапазоне от 6 мг до 26 мг.

Лекарственную терапию всегда начинают с минимальных доз, которые увеличивают после нескольких недель приема. Дозу препарата повышают медленно, до появления первых признаков улучшения состояния пациента. Уколы Метотрексата чаще всего делают раз в неделю.

График приема Метотрексата может колебаться – от раза в неделю до разовой дозы каждые 12 часов. Из-за низкой вероятности ремиссии препарат следует принимать долго. Минимальный курс лечения составляет 6 месяцев. Согласно статистике, положительные результаты после полугода терапии наблюдаются у 60% пациентов. Для закрепления рекомендуется продолжать терапию Метотрексатом еще 2-3 года.

Через год после начала лечения повышается риск развития осложнений, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому важно регулярно посещать специалиста для контроля над состоянием организма.

Также не рекомендуется самостоятельно решать вопрос о прекращении приема лекарства. Отмена Метотрексата проводится в очень редких случаях, когда развиваются серьезные побочные эффекты или пациенту предстоит операция. Как правило, после прекращения приема препарата ревматоидный артрит обостряется.

Что делать, если Метотрексат не помогает? В таких случаях следует обратиться к лечащему врачу для консультации – возможно следует подкорректировать дозу или подобрать другой способ введения препарата.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Чтобы избежать деформации пораженных конечностей и дальнейшей инвалидности при ревматоидном артрите, врачи назначают лекарственный препарат Метотрексат (Methotrexate). Медикамент обеспечивает устойчивую ремиссию, но имеет ряд побочных эффектов. Выпускается в форме таблеток и инъекционного раствора. Метотрексат зачастую является обязательным звеном консервативного лечения ревматоидного артрита. Самолечение противопоказано.

При передозировке специфические симптомы отсутствуют. Определить нарушение предписанных дозировок можно по концентрации действующего вещества в плазме крови. Лечение должно последовать незамедлительно. Важно:

  1. Антидотом является кальция фолинат, дозировка которого должна превышать дозу принятого Метотрексата.
  2. Для восстановления общего самочувствия пациента каждые 6 часов вводят следующую дозу.
  3. Необходимо перед каждой инъекцией определять рН мочи, тем самым минимизируя риск развития нефропатии.
  4. При симптомах передозировки дополнительно проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи (для быстрого выведения токсических веществ).

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl Enter.

Метотрексат, входящий и группу антиметаболитов, по структуре напоминает фолиевую (птероилглютаминовую) кислоту, состоящую из птеридиновых групп, связанных с парааминобензойной кислотой, соединённой с остатками глютаминовой кислоты.

Метотрексат отличается от фолиевой кислоты заменой аминогруппы на карбоксильную в четвертом положении птеридиновой молекулы и добавлением метиловой группы В 10 положениях 4-аминобензойной кислоты.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Состав и механизм действия препарата

Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопениии случаев гепатотоксичности.

Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.

Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазонснижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.

Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметаминоказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.

Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.

Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.

При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.

Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.

Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.

Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.

При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Метотрексат – серьезный препарат, поэтому при его приеме может возникать целый ряд побочных эффектов:

  • Реакция гиперчувствительности – сыпь на теле, повышение температуры, крапивница, анафилактический шок.
  • Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, анорексия, фарингиты, стоматиты, эрозии пищеводы, кровотечения, нарушение функции печени, цирроз и некроз.
  • Со стороны центральной нервной системы – изменение сознания, сонливость, судорожные припадки, головные боли, приступы головокружения, раздражительность.
  • Органы мочевыделения – цистит, сбои в функционировании почек.
  • Органы деторождения – нарушение созревания спермы и яйцеклеток, дисменорея, выкидыши, внутриутробные аномалии развития.
  • Дерматологические проблемы – сыпь, угри, волдыри, фурункулез, повышение чувствительности к ультрафиолету, эритемы.
  • Органы дыхания – пневмония, присоединение легочной инфекции.
  • Зрительная система – конъюнктивиты, светобоязнь, различные нарушения зрения, слезотечение.
  • Другие реакции – общая слабость и недомогание, повышение восприимчивости к различным инфекционным болезням.

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

метотрексат (10 мг)

вода для инъекций;

Аналоги и стоимость

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.
Методжект
Веро-Метотрексат

Основные аналоги: Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Что лучше: Метотрексат или Методжект?

Если сравнивать с обычным Метотрексатом, то Методжект некоторые называют более эффективным, но если это Метотрексат Австрия Эбеве – именно австрийский препарат характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. По цене лекарства практически не отличаются.

Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.

Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.

Существуют и аналоги Метотрексата:

  • Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
  • Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
  • Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).

Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.

Предлагаем ознакомиться  Раскодировка от алкоголя — методы и возможные последствия

Особые указания

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии.

Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.

В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.

Если появляются симптомы стоматита, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.

До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.

При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.

В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:

  • осмотр ротовой полости;
  • развернутый анализ крови;
  • функциональные пробы печени;
  • исследование мочи и функционального состояния почек;
  • исследование дыхательной системы.

За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.

Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом, в том числе при приеме в низких дозах.

До начала лечения нужно исключить беременность.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.

При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.

Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.

В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.

Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.

Когда показан метотрексат?

На основании результатов анализа контролируемых исследований и их метаанализа, а также материалов длительных открытых контролируемых испытании препарата были сделаны следующие выводы.

  1. Метотрексат – препарат выбора («золотой стандарт») при серопозитивном активном ревматоидном артрите.
  2. По сравнению с другими БПВП обладает наилучшим соотношением эффективность / токсичность.
  3. Прерывание лечения чаще всего связано с токсичностью препарата, а не с отсутствием его эффекта.
  4. На ранних стадиях (длительность менее 3 лет) тяжёлого ревматоидного артрита монотерапия не уступает по эффективности монотерапии ингибиторами ФНО-а.
  5. Метотрексат – основной препарат при проведении комбинированной терапии БПВП.
  6. Метотрексат по сравнению с другими стандартными подходами ассоциируется со снижением риска летальности у пациентов.

Есть также данные, подтверждающие эффективность метотрексата при других воспалительных ревматологических заболеваний.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Алкоголь способен усугублять гепатотоксический эффект Метотрексата, поэтому употребление в период лечения противопоказано.

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Отзывы о Метотрексате

Существуют множественные отзывы о препарате. Почти все отзывы при внематочной беременностирассказывают о побочных эффектах в виде сильной тошноты, болей в животе, болит печень. Обязательно необходим контроль эффективности избавления от внематочной беременности по хорионическому гонадотропину человека.

Отзывы при псориазе в большинстве своем не очень хорошие, многие предпочитают обходиться без Метотрексата. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.

Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается. Важно соблюдать плавное увеличение дозировки при начале терапии. Также имеются единичные отзывы о низкой эффективности препарата.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина).

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек.

Цена Метотрексата, где купить

Купить Метотрексат Эбеве Австрия в Москве можно в среднем за 1141 руб. в ампулах. Цена в таблеткахсоставляет около 415 руб. за 50 таб. дозой 5 мг и 480 руб. за 10 мг.

Где купить таблетки в Москве? Купить можно в аптеках по цене от 82 до 195 руб. в зависимости от дозы.

Цена в Украине препарата зависит от объема и количества в упаковке и колеблется от 445 грн. до 814 грн.

Метотрексат при ревматоидном артрите инструкция по применению

Где купить австрийский Метотрексат в Ростове – на — Дону? Приобрести есть возможность в аптеках по средней цене 1205 руб.

Купить в Спб вы можете по цене от 106 до 269 руб. за 1 ампулу или флакон.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 5мг 50шт

  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 10мг 50шт

  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 2,5мг №50

ЗдравСити

  • Метотрексат-эбеве р-р д/ин. 10 мг/мл шприц 2 мл №1 игла с авт. сист. защиты №1Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг

  • Метотрексат-эбеве р-р д/ин. 10 мг/мл шприц 1 мл №1 игла с авт. сист. защиты №1Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг

Аптека Диалог

  • Метотрексат-Эбеве (таб. 10мг №50)

  • Метотрексат-Эбеве (таб. 2,5мг №50)

  • Метотрексат-Эбеве (таб. 5мг №50)

  • Метотрексат (таб. п/о 2,5мг №50)

  • Метотрексат-Эбеве (р-р д/ин.шприц 10мг/мл 2мл №1)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Метотрексат-эбеве 5 мг №50 таблХаупт Фарма Амарег ГмбХ/Эбеве Фарма Гес.

  • Метотрексат-эбеве 2,5 мг №50 таблЭбеве Фарма ГмбХ НФГ. КГ

  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 1,5 мл n1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 2 мл n1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 1 мл n1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

показать еще

Аптека24

  • Метотрексат Эбеве 10 мг №50 таблетки ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ,Австрія/Гаупт Фарма Амарег ГмбХ («in bulk»),Німеччина

  • Метотрексат Эбеве 5 мг №50 таблетки ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ,Австрія/Гаупт Фарма Амарег ГмбХ («in bulk»),Німеччина

  • Метотрексат-ТЕВА 100 мг/мл 10 мл раствор

  • Метотрексат-ТЕВА 25 мг/мл 2мл раствор для инъекций

  • Метотрексат Эбеве 2.5 мг №50 таблетки ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ,Австрія/Гаупт Фарма Амарег ГмбХ («in bulk»),Німеччина

ПаниАптека

  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Эбеве табл. 2.5мг №50 Австрия , Ebewe Pharma

  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Орион табл. 2.5мг №100 Финляндия , Orion

  • МЕТОТРЕКСАТ флакон Метотрексат раствор для инъекций 100мг/мл флакон 10мл №1 Нидерланды , Pharmachemie

  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Орион табл. 2.5мг №30 Финляндия , Orion

  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Эбеве табл. 10мг №50 Австрия , Ebewe Pharma

показать еще

БИОСФЕРА

  • Метотрексат 2,5 мг №50 табл.п.о.Валента Фармацевтика ОАО (Россия)

показать еще

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам. При этом покупатель может заказать доставку лекарства на дом или в ближайшее почтовое отделение. Ниже приведена таблица с примерами цен на Метотрексат в разной дозировке в аптеках Москвы.

Форма препарата

Дозировка, количество

Стоимость в рублях

Таблетки

2,5 мг, 50 шт.

250

Таблетки

5 мг, 50 шт.

До 450

Таблетки

10 мг, 50 шт.

550

Раствор для инъекций

5 мл/50 мг, 5 шт.

От 1300 до 4900.